2020年軍隊(duì)文職招聘考試藥學(xué)知識:巰嘌呤-解放軍文職人員招聘-軍隊(duì)文職考試-紅師教育

發(fā)布時(shí)間:2019-06-2200:11:52巰嘌呤屬于抑制嘌呤合成途徑的系胞同期特異性藥物,化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似,因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過程,本品進(jìn)入體內(nèi),在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后才具有活性。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象,其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細(xì)胞株,因而失去了巰嘌呤轉(zhuǎn)變巰嘌呤核糖核苷酸的能力。其主要的作用環(huán)節(jié)有二:①通過負(fù)反饋?zhàn)饔靡种契0忿D(zhuǎn)移酶,因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPPDNA)轉(zhuǎn)為1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的過程,干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段;②抑制復(fù)雜的嘌呤物間的相互轉(zhuǎn)變,即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程,同時(shí)本品還抑制輔酶I(NAD+)的合成,并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥苷(dGTP),因而腫瘤細(xì)胞不能增殖,本品對處于S增殖周期的細(xì)胞較敏感,除能抑制細(xì)胞DNA的合成外,對細(xì)胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。