2019解放軍文職招聘考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí): 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥你用對(duì)了嗎？-解放軍文職人員招聘-軍隊(duì)文職考試-紅師教育
2019解放軍文職招聘考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí): 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥你用對(duì)了嗎？發(fā)布時(shí)間：2019-02-19 12:44:57一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥及其機(jī)制解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥亦稱非甾體類抗炎藥，是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，絕大多數(shù)還兼有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。具體機(jī)制為：①解熱作用的作用機(jī)制：抑制下丘腦COX，阻斷PGE2(前列腺素E2)合成，使體溫調(diào)節(jié)中樞的體溫調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常。②鎮(zhèn)痛作用的機(jī)制：通過抑制外周病變部位的COX，使PGs(前列腺素)減少而減輕疼痛。鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周，也可通過脊髓和其他皮質(zhì)下中樞發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。③抗炎作用的機(jī)制：抑制炎癥部位COX-2，減少前列腺素的合成，從而抑制參與炎癥反應(yīng)的中性粒細(xì)胞游走、聚集、向血管內(nèi)皮粘附和向內(nèi)皮下間隙轉(zhuǎn)移;抑制緩激肽釋放;穩(wěn)定溶酶體膜并抑制溶酶體酶釋放;降低血管對(duì)緩激肽和組胺的敏感性等。其共有的機(jī)制是抑制花生四烯酸代謝過程中的環(huán)氧合酶(COX)，使致熱、致痛、致炎物質(zhì)前列腺素的合成減少，從而達(dá)到解熱鎮(zhèn)痛抗炎的目的。二、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用類型分類COX至少有2種同工酶，固有型COX(COX-1)和誘生型COX(COX-2)。COX-1為固有型，主要表達(dá)于血管、胃、腎和血小板等絕大多數(shù)組織，參與血小板聚集、血管舒縮、胃粘膜血流以及腎血流的調(diào)節(jié)，以維持細(xì)胞、組織和器官生理功能的穩(wěn)定。COX-2為誘生型，在炎癥時(shí)，由多種損傷因子和細(xì)胞因子誘導(dǎo)表達(dá)，促使合成相應(yīng)的前列腺素類物質(zhì)，參與發(fā)熱、頭痛、炎癥等病理過程。根據(jù)藥物的作用機(jī)理可分為非選擇性環(huán)氧酶抑制劑與選擇性環(huán)氧酶抑制劑。1.非選擇性環(huán)氧酶抑制劑：①作用于COX-2時(shí)，抑制炎癥的后續(xù)反應(yīng)，產(chǎn)生治療作用②作用于COX-1時(shí)，破壞了COX-1對(duì)機(jī)體的保護(hù)作用，產(chǎn)生胃腸道等的不良反應(yīng)。此類藥物包括萘普生、氟比洛芬、雙氯芬酸、萘丁美酮等。2.選擇性環(huán)氧酶抑制劑：①選擇性作用于COX-1：此類藥物破壞了COX-1對(duì)機(jī)體的保護(hù)作用，產(chǎn)生胃腸道等的不良反應(yīng)。代表藥物有：布洛芬、對(duì)乙酰氨基酚、阿司匹林、吲哚美辛、舒林酸等。②選擇性的作用于COX-2：此類藥物的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用增強(qiáng)，胃腸道不良反應(yīng)減弱。代表藥物有塞來昔布、尼美舒利、依托考昔、美洛昔康等。最佳選擇題1. 用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療的選擇性環(huán)氧酶-2(COX-2)抑制劑是：A.舒林酸 B.塞來昔布C.吲哚美辛 D.布洛芬E.雙氯芬酸
2019解放軍文職招聘考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)：鈣通道與鈣拮抗藥的分類-解放軍文職人員招聘-軍隊(duì)文職考試-紅師教育
2019解放軍文職招聘考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)：鈣通道與鈣拮抗藥的分類發(fā)布時(shí)間：2019-02-19 11:33:401. 鈣通道的類型與分子結(jié)構(gòu)根據(jù)激活方式的不同，鈣通道主要分即電壓門控性和配體門控性兩類，鈣拮抗藥對(duì)前者的作用遠(yuǎn)比后者強(qiáng)。電壓門控性鈣通道又分為L(zhǎng)、T、N、P亞型。其中L型通道對(duì)藥物最敏感，它由 1、 2、 、 和 5個(gè)亞單位所組成，其中 1 是L型通道的結(jié)構(gòu)和功能中心，在 1亞單位上有離子選擇性微孔和電壓感受器和各種藥物結(jié)合位點(diǎn)，這些位點(diǎn)可變構(gòu)而互相依存，不同結(jié)構(gòu)的鈣拮抗藥與不同位點(diǎn)結(jié)合后，引起通道蛋白質(zhì)構(gòu)象變化，終而阻滯Ca2+向細(xì)胞的內(nèi)流。2. 鈣拮抗藥的分類1987年WHO根據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及對(duì)鈣通道的選擇性，把藥物分為：1).選擇性鈣拮抗藥①.維拉帕米類(苯烷胺類) 維拉帕米、加洛帕米。②.硝苯地平類(二氫吡啶類) 硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平等。③.地爾硫卓類 地爾硫卓。2). 非選擇性鈣拮抗藥：①.氟桂嗪類，氟桂利嗪、桂利嗪等。②.普尼拉明類，普尼拉明(心可定)等。③.其他類，哌克昔林等。思考練習(xí)題：主要選擇性作用于腦血管的鈣拮抗藥是()、(A)硝苯地平(B)尼群地平(C)維拉帕米(D)尼莫地平(E)地爾硫卓參考答案：D
