一.藥理作用和臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
作用機(jī)制:與青霉素類相同,與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上主要的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,使細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙,細(xì)菌溶菌死亡。
頭孢菌素類藥屬于繁殖期殺菌劑;時(shí)間依賴型抗菌藥物
1.對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用:一代>二代>四代>三代。
2.對(duì)革蘭陰性菌作用:四代>三代>二代>ー代。
3.耐酶作用:→→強(qiáng)。
4.腎臟毒性:→→小。
5.對(duì)銅綠假單胞菌:一、二代無效,三代中頭孢他啶和頭孢哌酮有效,四代最好
6.抗厭氧菌:一代無,二代較弱,三、四代有。
(二)不良反應(yīng)與禁忌癥
不良反應(yīng):
(1)常見皮疹、癢、丘疹、麻疹、過做性休克甚至死亡
(2)可逆性的中性粒細(xì)胞減少癥、一過性嗜酸細(xì)胞增多和血小板減少癥、低凝血酶原血癥凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)
(3)長(zhǎng)期、大量應(yīng)用(或聯(lián)合應(yīng)用β-內(nèi)酰胺酶抑制劑)可致抗生素相關(guān)性腹瀉、二重感染等
禁忌癥:
對(duì)頭孢菌素類藥者、有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用
二.用藥監(jiān)護(hù)
(一)用藥前須知患者藥物過敏反應(yīng)史并做皮膚敏感試驗(yàn)
1.頭孢菌素過敏者一一禁用頭孢克肟和頭孢西丁
2.B-內(nèi)胺類抗菌藥物曾發(fā)生過敏性體克者一一禁用氨曲南
3.青霉素、頭孢菌素發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)或體克者一一禁用亞胺培南西司他丁。
(二)根據(jù)PKPD參數(shù)制定合理給藥方案
1.頭孢菌素類藥屬于時(shí)間依賴型抗菌藥物。
2.每日分次給藥,使TMC%達(dá)到40%以上,以達(dá)到滿意的殺菌效果。
(三)把握在圖術(shù)期合理預(yù)防性應(yīng)用抗菌藥物
圍術(shù)期預(yù)防性應(yīng)用的抗菌藥物:頭孢菌素類、青霉素類、糖肽類(萬古霉素,去甲萬古暮素)以及林可霉素類等。
(四)長(zhǎng)期應(yīng)用頭孢菌素類藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)凝血功能
1.使用過程中,檢測(cè)凝血功能及出血癥狀。
2.長(zhǎng)期應(yīng)用(10日以上),補(bǔ)充維生素K、復(fù)方維生素B,以防出血。
3不宜與抗凝血藥聯(lián)合應(yīng)用
(五)雙硫倉(cāng)樣反應(yīng)
患者如果服用可發(fā)生雙硫侖樣反應(yīng)的藥物,在用藥期間或之后5-7日內(nèi)禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。
【單選題】
1. 屬于時(shí)間依賴性的抗菌藥物是:
A.環(huán)丙沙星 B.阿奇霉素
C.頭孢哌酮 D.依替米星
【答案】C。
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